能够阻断艾滋病毒的合成分子及其复制
(本文已翻译成英文)
国际研究人员团队设计了小型合成分子,能够与艾滋病毒的遗传物质结合并阻止其复制。
来自西班牙大学和研究中心的一支来自大学和研究中心的多学科团队,由Valencia“SanVicentemártir”的研究员JoséGallego博士,设计了小型合成分子,能够与病毒艾滋病的遗传物质结合并阻止其复制。
这一成就是由瓦伦西亚大学普伦西亚大学天主教大学,瓦伦西亚大学和Instituto de Salud Carlos III的瓦伦西亚王子大学的一组研究人员获得了这一成就。最近由Angewandte Chemie International Edition发表的工作,该等学在化学期刊中世界上最负盛名的国际版之一。
新的合成分子设计用于抑制来自感染的细胞核的病毒的遗传物质输出,从而阻止病毒复制并防止了其他细胞的感染。
艾滋病病毒或HIV-1的遗传物质由核糖核酸(RNA)组成,并编码几种允许其渗透人细胞并在它们内常量的蛋白质。病毒的新抑制剂,已知的三苯基由这组科学家通过计算机开发,通过计算机繁殖植物编码的蛋白质的相互作用,病毒蛋白Rev.
因此,Terphenyl在病毒RNA中加入Rev的受体,防止蛋白质与其RNA受体之间的相互作用。这种相互作用是病毒遗传物质离开感染细胞的核必需的,因此对于HIV-1的存活至关重要。Terphenyl细胞核阻断病毒的输出遗传物质,防止其他细胞感染。
这一发现是在几年内三个研究小组之间密切合作的结果。来自Valencia天主教大学的科学家处理了计算设计并通过实验验证,PCTS能够与病毒RNA的受体转速结合,抑制该RNA和蛋白质之间的相互作用。
分子在Santos Fustroo Prince Felipe研究中心和瓦伦西亚大学的有机化学实验室合成。此外,通过实验,通过对病毒感染的细胞,JoséAlcamí和他的同事们证明了抑制剂阻断了HIV-1的复制并抑制Rev蛋白的功能,从而证实了计算机产生的模型的有效性。
工作的相关性
传统上,制药公司专注于培养靶向蛋白质的药物,因为RNA受体相当复杂。
尽管几种天然存在的抗生素在细菌核糖体RNA水平上起作用,但到目前为止,还没有能够设计一种能够与靶RNA结合并通过施加显着的药理学效应而形成的新计算机合成化学实体。本研究中识别的Terfenílicas结构可以打开新的途径,以解决由核酸组成的其他治疗靶标。
这项工作已在Angewandte Chemie International版中发布为热门或特别有趣的纸张,在化学期刊文章中世界上最负盛名的世界之一。在通过匿名审查员收到正面评估后,这些物品由杂志的编辑根据其在高利息迅速发展的领域的相关性选择。本文的结果总结在杂志封面的一个图像中。
本文的作者,标题为“抑制HIV-1 Rev蛋白功能的RNA结合对蛋白质功能的基于结构的设计”,是Luis Gonzalez-Bulnes,IgnacioIbánez,Luis Miguel Bedoya,ManuelaBeltrán,SilviaCatalán, JoséAlcamí,Fistero Santos和Jose Gallego。
该项目由科洛斯三世卫生部,瓦伦西亚省Carlos III卫生学院和瓦伦西亚天主教大学资助。
出版物:Luisgonzález-bulnes等,“基于结构的RNA结合的p-苯乙烯支架设计,抑制HIV-1转蛋白功能”,2013年11月25日的Angewandte Chemie; DOI:10.1002 / ANIE.201309856
图像:Luisgonzález-bulnes等。