警告：一些“无活性”的药物成分可能实际上并非惰性

时间：2021-10-20 15:52:00 来源：

研究人员报告，构成药物制剂的主要成分的非活性成分可能不像以前认为一样无效。

根据一项新的研究，在科学杂志上发表，一些赋形剂通常认为惰性 - 药物添加剂包括着色剂，防腐剂和填料 - 可以对医学相关的分子靶标进行活性，影响酶，受体和其他蛋白质的功能意外也许有害的方式。虽然大多数赋形剂都非常非活动，但结果确定了那些值得进一步考虑和审查的结果。

按大规模，大多数药品含有比活性药物更多的赋形剂。虽然被归类为“非活性成分”，赋形剂在药物药代动力学中起关键作用，在一系列应用中提高其整体可交付能力和稳定性。

通常，在动物耐受性研究中评估大多数赋形剂的安全性和惰性状态，其普遍毒性评估。然而，与分子靶标的赋形剂相互作用的可能性缺乏系统调查。

采用大规模计算筛选和有针对性的实验测试，约书亚百分点鉴定了38名批准的赋形剂的134名以前未知的活动，证明了许多药物中普遍存在的“无活性”成分对生物学相关分子进行直接活动。其中，pottel等人。揭示了几种赋形剂表现出在细胞模型中预测组织级毒性的证据。

虽然大多数这些被怀疑不达到危险的暴露水平，但结果表明，二硫代和十六烷吡啶鎓 - 能够达到体内浓度，其与多巴胺受体D3重叠它们的体外结合活性。

调查结果表明，虽然许多赋形剂没有在体内达到一般循环，但几个做，并且可能拥有自己的意外药理学。

参考：约书亚Pottel，邓肯阿姆斯壮，凌邹亚历山大菲克特，西平黄，Hayarpi Torosyan，达拉斯Bednarczyk的，史蒂芬白面包，巴润Bhhatarai，桂清梁，金宏，S.纳赛尔“生物靶点药物非活性成分的活动” Ghaemi，Samuel Slocum，Katalin V. Lukacs，John J. Irwin，Ellen L.Berg，Kathleen M. Giacomini，Bryan L. Roth，Brian K. Shoichet，Laszlo Urban，7月24日2020年7月24日，Science.Doi：
10.1126 / science.aaz9906.

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