新药＆“绿色”杀虫剂可以有效合成银杏化合物

时间：2021-08-19 08:52:02 来源：

新方法提供了一种易于制作植物生物和相关的化合物的途径，因此科学家可以探索他们的潜在用途作为药物和农药。

Scripps研究的化学家发明了一种有效的方法，用于制作植物化合物的合成版Bilebalide，其天然由Gingko树产生。这是一个重要的壮举，因为双卤化物和密切相关的化合物持有潜在的商业价值作为药物和“绿色”杀虫剂。

银杏树生产化合物以排斥虫害，但它有效地对人类无毒。在2019年10月16日，本质上发表的方法允许化学家相对容易地制造和研究双卤化物和相关的化合物，而不是预先是以前的可能性。

“这一过程证明了如何发明权利新化学反应允许快速进入复杂的自然化合物，”斯科普尔研究中化学系的教授Ryan Shenvi说。“现在我们可以访问它周围的Bilebalide和化学空间，大部分可能具有更好的性质。”

银杏树（银杏叶）被认为是活化石。密切相关的物种在地球上生活在27亿年前，恐龙面前，并设法在随后的全球大灾变中存活，熄灭恐龙以及大多数其他种类的植物和动物。

鉴于遗产，今天逃避银杏树的难以辨，普遍耐寒，长寿;一些标本据说是数千年的历史。中药包括使用银杏提取物用于各种疾病，甚至叶片甚至叶子都在古代被用作书签，以防止像银鱼这样的纸质昆虫。

G.Biloba的长寿的可能因素是叶子和坚果中发现的一组杀虫剂。这些包括甘氨酸化合物，这可能导致在足够高剂量的人中造成危险的渗出，也可以在足够高的剂量上摄取它们，而且还有缺乏众所周知的双卤化物，这对昆虫具有强大的影响，但似乎对人们来说几乎没有毒性。Bilebalide也在环境中快速分解，增加了它的属性为“绿色”杀虫剂。

然而，Bilebalide具有复杂的碳骨架结构，具有八个氧原子，使其具有棘手的棘手。以前公布的方法冗长，部分是因为难以将所有这些氧原子纳入适当的位置。

“我们尝试了不同的方法，”神道说。“而不是通过将氧原子置于一个逐一的氧气原子，而不是凿开结构，然后用大型氧气碎片开始，然后将它们拼凑在一起，如组装宜家家具。”

新的合成方法主要由麦格·贝克和罗伯特爵士乐以及博士后ohtawa的博士学生，并达到了一种程序，其中打开了碗状分子结构的程序，并将最终氧原子置于其内部的精确位置。

“弄清楚如何做到最后一部分是一种巨大的努力，”神道说。

整体上的合成涉及与先前方法相比的时间和努力远远较短，其开发意味着化学家现在具有实际的有机合成方法，用于制造不仅是双丙二醇，而且还具有衍生物化合物，以便研究其作为杀虫剂的性质甚至作为潜在的药物。研究人员在先前的研究中报道，双杀野果逆转了唐氏综合征的动物模型中的认知缺陷，并且它保护多巴胺神经元在帕金森病的模型中。

“由于其对人类神经科学的潜在相关性，我们对毕洛博尔德的第一种感兴趣，”神道说。“然而，由于Word已经传播了新的合成，因此我们对农用化学行业的兴趣表达最强，因为生物盲动物作为杀虫剂的良好特征及其安全性。”

神道和他的同事计划利用他们的新方法制作白甲醛模拟并探索其性质。

参考：“麦格纳A.− Baker，Robert M. Demoret，Masaki Ohtawa和Ryan A. Shenvi，2019年10月16日，Nature.Doi，”
10.1038 / S41586-019-1690-5

该研究的作者，“（）-bilobalide的简要合−成，”是Meghan Baker，Robert Demoret和Ryan Shenvi，Scripps Research，以及Kitasato大学的Masaki Ohtawa。

国家卫生研究院提供了对研究的支持（R35 GM122606），Uehara纪念基金会，Eli Lilly，Novartis，Bristol-Myers Squibb，Amgen，Boehringer-Ingelheim，Sloan基金会和Baxter Foundation。

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